Nowa klasa chemikaliów przeciwko pasożytom

Jak działa 0 11639 4 min. 6 sek. 100% TLDR

Nauka kontynuuje badania nad bezpiecznymi i skutecznymi metodami walki z pasożytami zewnętrznymi, które stanowią zagrożenie dla naszych zwierząt domowych. Isoksazoliny, nowa klasa syntetyzowanych chemikaliów, są obecnie wykorzystywane do kontroli pcheł, kleszczy i roztoczy, ale nie bez pewnych obaw dotyczących ich wpływu na zdrowie zwierząt.

Isozazoliny to nowa klasa syntetyzowanych chemikaliów o szerokim spektrum działania przeciwpasożytniczego, skierowanego przeciwko pchłom i kleszczom u psów i kotów, oraz przeciwko roztoczom u drobiu. W pasożytach, isozazoliny wykazują swoje działanie owadobójcze i kleszczobójcze, atakując nieselektywne receptory kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Isozazoliny łączą się z kanałami chlorkowymi w komórkach nerwowych i mięśniowych, co blokuje przekazywanie sygnałów neuronalnych. W efekcie, dotknięte pasożyty są sparaliżowane i giną. Wiązanie isozazolin z tymi receptorami jest znacznie bardziej selektywne w przypadku pcheł, kleszczy i roztoczy niż u ssaków, w tym u ludzi.

We wrześniu 2018 roku, amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA) ostrzegała właścicieli zwierząt i weterynarzy, że isozazoliny, w tym afoxolaner, fluralaner, sarolaner i lotilaner, mogą wywoływać efekty neurologiczne u niektórych psów, takie jak drgawki mięśni, ataksja i napady drgawek.

Afoksolaner

Afoksolaner jest składnikiem aktywnym, stosowanym samodzielnie lub w połączeniu z oksymem milbemycyny, jako środek owadobójczy i przeciwko roztoczom u psów. Afoksolaner jest również stosowany w leczeniu świerzbu i nużeńca.

Afoksolaner jest podawany psom i szczeniętom (powyżej 8 tygodni życia) doustnie w formie przysmaku, z zalecaną dawką 2.7–7 mg/kg. Efekt przeciwpasożytniczy utrzymuje się przez miesiąc. Jest szybko wchłaniany z maksymalnym stężeniem we krwi w ciągu 2–12 godzin i biodostępnością wynoszącą 74%. Okres półtrwania afoksolaneru jest dłuższy u collie niż u beagli. Dziewięćdziesiąt dziewięć procent afoksolaneru który został przyjęty, może wiązać się z białkami krwi. Czas eliminacji połowicznej wynosi 14 godzin, a wydalanie afoksolaneru i jego metabolitów odbywa się głównie drogą żółciową.

Ogólnie rzecz biorąc, afoksolaner jest bezpieczny dla psów. W wyższych dawkach (100, 300, i 1000 mg/kg, PO), afoksolaner wywoływał efekt moczopędny u szczurów, zmniejszenie spożycia pokarmu u szczurów i królików, oraz wymioty i biegunkę u psów.

Nie ma specyficznego antidotum na zatrucie afoksolanerem u zwierząt. Leczenie polega na zapobieganiu dalszej ekspozycji i podjęciu środków wspomagających. Zaleca się płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego, jeśli do zatrucia doszło przez przypadkowe połknięcie.

Fluralaner

Fluralaner to kolejny systemowy insektycyd i akarycyd należący do klasy isoksazolin, podawany doustnie kotom i psom.

W 2014 roku, amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła stosowanie fluralaneru w tabletkach do żucia dla psów, podawanych co 12 tygodni. Fluralaner jest stosowany samodzielnie lub w połączeniu z moksidectinem przeciwko pchłom i kleszczom u psów i kotów. W badaniu terenowym, pojedyncza dawka fluralaneru podana doustnie psom zapewniła co najmniej 12 tygodni ochrony przed pchłami i kleszczami. Nowa formuła fluralaneru i moksidectinu dla kotów jest skuteczna przeciwko pchłom, kleszczom, nicieniom serca i pasożytom jelitowym przez 2 miesiące.

Fluralaner wywołuje toksyczność poprzez hamowanie kanałów chlorkowych sterowanych przez GABA (receptory GABAA) oraz kanałów sterowanych przez l-glutaminian, z selektywnością dla neuronów owadów nad neuronami ssaków.

Podanie doustne fluralaneru w najwyższej zalecanej dawce terapeutycznej (56 mg/kg) co 8 tygodni jest dobrze tolerowane. Ma margines bezpieczeństwa >5 razy wyższy od dawki oznaczonej na etykiecie u zdrowych psów ≥8 tygodni życia i ważących ≥2 kg. Nawet przy najwyższej dawce, uznaje się go za bezpieczny dla ludzi.

Sarolaner

Sarolaner należy do klasy isoksazolin i ma szerokie spektrum efektów owadobójczych przeciwko pchłom, kleszczom i roztoczom.

Sarolaner jest dostępny jako tabletka do żucia dla psów >6 miesięcy życia, zgodnie z ich masą ciała (2 mg/kg). Sarolaner wykazuje działanie owadobójcze hamując funkcję receptorów GABA i glutaminianu na złączach nerwowo-mięśniowych u owadów.

Sarolaner jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, z biodostępnością >85%. Okres półtrwania sarolaneru wynosi 11–12 dni. Metabolizm sarolaneru jest minimalny u psów, gdyż może się wiązać >99.9% z białkami osocza. Wydalany jest głównie przez drogę żółciową.

Podany co miesiąc, sarolaner jest bezpieczny w dawce 30 mg/kg u gryzoni i 20 mg/kg u psów ≥ 8 tygodni.

Lotilaner

Lotilaner jest kolejnym preparatem należącym do klasy isoksazolin.

Systemowy produkt weterynaryjny zawierający lotilaner zapewnia natychmiastową i trwałą działalność owadobójczą przeciwko pchłom i kleszczom przez 1 miesiąc u psów i kotów. Jest również stosowany do kontroli alergii na pchły.

Lotilaner wywołuje toksyczność przez potężne, nieselektywne wiązanie antagonistyczne z kanałami chlorkowymi sterowanymi przez GABA u pcheł, kleszczy i wszy, nie wpływając jednak na receptory GABAA psów. Lotilaner jest skutecznym środkiem owadobójczym i akarycydem o szerokim spektrum działania u psów i kotów przez okres 35 dni i ma dobrą historię bezpieczeństwa dla zwierząt domowych i ich właścicieli.

Marcin Tintoski

Opiekun czterech kotów i dwóch psów. W zoologii od kilkunastu lat. Administrator licznych stron i grup internetowych zajmujących się zoologią. Nałogowo szkoli się w temacie opieki i żywienia zwierząt.

Dostawa w 3h!

Zainstaluj nasza aplikację - zamów z dostawą do domu tego samego dnia.

W aplikacji znajdziesz również przydatne rzeczy, w tym listę aktualnie pracujacych lekarzy weterynarii w Szczecinie.